鹽酸納洛酮注射液★

　　【性狀】

　　本品為無色澄明液體。

　　【藥理毒理】

　　本品為純粹的 *** 受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類 *** 受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉 *** 激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗 *** 受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉 *** 鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用。不產生 *** 樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。

　　急性毒性LD50（mg/kg)：小鼠，口服565

　　★

　　【藥代動力學】

　　本品口服無效，均須注射給藥。靜注后1～3分鐘即產生更大效應，持續45分鐘；肌注后5～10分鐘產生更大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。

　　【適應癥】

　　本品是目前臨床應用最廣的 *** 受體拮抗藥。主要用于：

　　1．解救 *** 性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。

　　2．拮抗 *** 性鎮痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中 *** 性鎮痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。

　　3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。

　　4．對疑為 *** 性鎮痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發戒斷癥狀，有診斷價值。

　　5．促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒 *** 使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

　　【用法用量】

　　常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。醫學全.在線www.med126.com或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ?h維持。

　　脫癮治療時可肌注或靜注：每次0.4～0.8mg。在用 *** 戒除過程中，可試用小劑量 *** （每天5～10mg)，每半小時給納絡酮1.2mg，為時數小時（3～6小時)，然后換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。

　　【不良反應】

　　本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、惡心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。

　　【注意事項】

　　1. 應用納洛酮拮抗大劑量 *** 鎮痛藥后，由于痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。

　　2. 由于此藥作用持續時間短，用藥起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。

　　3．心功能不全和高血壓患者慎用。

　　。